聚乙二醇修飾對木瓜凝乳蛋白酶酶學(xué)及藥物生物學(xué)性質(zhì)的影響

采用活化的單甲氧基聚乙二醇(mPEG-5000)對木瓜凝乳蛋白酶(Cp)進(jìn)行了共價修飾,修飾產(chǎn)物經(jīng)毛細(xì)管電泳檢測與分析表明:主產(chǎn)物為平均每分子Cp偶聯(lián)3～4個mPEG1長鏈的低修飾度修飾酶.以此修飾酶為研究對象,進(jìn)行了Cp在修飾前后的主要酶學(xué)、藥物生物學(xué)性質(zhì)的比較研究.結(jié)果表明:Cp經(jīng)mPEG1修飾后,Kmapp(酪蛋白為底物)有所增加,但與Cp相比,mPEG1修飾酶的pH穩(wěn)定性、熱穩(wěn)定性以及抗胰蛋白酶的水解能力卻均有增強(qiáng);藥代動力學(xué)結(jié)果還顯示,mPEG1-Cp的體內(nèi)活性半衰期延長,修飾酶體內(nèi)半衰期是原酶的1.6倍,表明mPEG1修飾酶具有更好的臨床應(yīng)用前景.

作 者： 舒薇 賀麗蘋 崔堂兵 郭勇 SHU Wei HE Li-ping CUI Tang-bing GUO Yong   作者單位： 舒薇,賀麗蘋,SHU Wei,HE Li-ping(華南農(nóng)業(yè)大學(xué),測試中心,廣東,廣州,510642)

崔堂兵,郭勇,CUI Tang-bing,GUO Yong(華南理工大學(xué),生物科學(xué)與工程學(xué)院,廣東,廣州,510640) 

刊 名： 華南農(nóng)業(yè)大學(xué)學(xué)報(bào)  ISTIC PKU 英文刊名： JOURNAL OF SOUTH CHINA AGRICULTURAL UNIVERSITY  年，卷(期)： 2006 27(1)  分類號： Q55 R961 R969.1  關(guān)鍵詞： 木瓜凝乳蛋白酶   單甲氧基聚乙二醇   化學(xué)修飾   酶學(xué)及藥物生物學(xué)性質(zhì)  

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